「セレニカR錠の吸湿性について」
金曜日, 12月 21st, 2012
KW:物理化学的性状･吸湿性・セレニカR・バルプロ酸ナトリウム・sodium valproate・徐放性製剤・吸湿性
Q:セレニカR錠の吸湿性について。一包化した状態で錠剤がガバガバになったと云うが。これの服用は可能か
A:セレニカR錠（田辺三菱）は1錠中にバルプロ酸ナトリウム（sodium valproate） 200mg・400mg含有する製剤である。本剤は核錠に水不溶性高分子を二重コーティングした膜制御型の徐放性製剤である。本品の貯法は、「気密容器・室温保存」とされている。
本品の「適用上の注意」として、
1. 保存時:本品は徐放性製剤であり、製剤の吸湿により溶出が加速されることがあるので、吸湿しないように保存させること。
2. 服用時:(1)本品は徐放性製剤であり、製剤をかみ砕くことにより溶出が加速されることがあるので、薬剤をかみ砕かないで服用させること。(2)錠剤の嚥下能力が低いと考えられる小児等には、事前に本剤が服用可能なことを確認して十分注意し服用させること。また、本剤（錠剤）の服用が困難な小児等には、本剤以外の剤型を選択すること。(3)本剤投与後に白色の残渣が糞便中に排泄されるが、これは賦形剤の一部である等の注意事項が記載されている。
また本品原薬の性状について「白色の結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、エタノール（99.5）又は酢酸（100）に溶けやすい。吸湿性である」の記載がされている。
その他、本品の過酷試験として25℃・60%RH（未包装）48時間保存で、経時的な溶出率の増加が認められ、12時間保存品は適合、24時間及び48時間保存は不適合であった。また、急速な乾燥減量の増加が認められた。それ以外の測定項目は、変化が認められなかったとする報告がされている。
以上の報告からセレニカR錠はPTP包装から取り出し、他の錠剤等と一包化することは避けるべきである。吸湿により本品の製剤設計が破綻し、期待される効果が得られない可能性が考えられるので、外観変化が見られる本品は使用しない。
1)セレニカR錠添付文書,2012.8.改訂
2)セレニカR錠IF,2009.4.
[014.4.VAL:2012.10.1.古泉秀夫]