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「シンバスタチンと健康食品の相互作用」

日曜日, 9月 2nd, 2012

KW:相互作用・シンバスタチン・simvastatin・西洋弟切草・セイヨウオトギリソウ・セント・ジョーンズ・ワート・St.John’sWort

Q:シンバスタチンの添付文書中に西洋弟切草との相互作用は記載されていないが、報告例はあるか

A:simvastatin[リポバス錠5・10・20(MSD株式会社)] の薬効分類名はHMG-CoA還元酵素阻害剤及び高脂血症治療剤である。承認適応症は「高脂血症、家族性高コレステロール血症」である。

本剤の薬理作用について『simvastatinは吸収後、コレステロール合成の主要臓器である肝臓に選択的に分布し、活性型のオープンアシド体に加水分解される。オープンアシド体はコレステロール生合成系の律速酵素であるHMG-CoA還元酵素を特異的かつ拮抗的に阻害し、肝臓のLDL受容体活性を増強させることによって、血清総コレステロールを速やかにかつ強力に低下させる。』と報告されている。また本剤の代謝系について『主に肝代謝酵素チトクロームP4503A4 (CYP3A4) により代謝される』とする報告が見られる。

セント・ジョーンズ・ワート(St.John’sWort):ヨーロッパ・中央アジア原産オトギリソウ科植物の地上部由来エキスで、ヒペルフォリン、ヒペリジン等の含有成分がセロトニンの濃度を増加させることで、抗うつ作用を発揮するとされている。独逸では医薬品として承認されている。その他、精神鎮静効果、セロトニン増加作用等が報告されている。St.John’sWortの連用により肝臓・小腸の薬物代謝酵素、特にCYP3A4・CYP2C9・CYP2C19・CYP1A2・CYP2D6等の誘導が生じ、酵素量が増加することが明らかになっている。その結果、これらの薬物代謝酵素で代謝される薬物の血中濃度が低下する。

その意味では、simvastatinの服用時にSt.John’sWortを摂食した場合、simvastatinの効力が減弱する可能性があることは予測可能である。従って単なる健康食品であるSt.John’sWortを、simvastatin服用中の患者に摂食させることは回避すべきである。

1)リポバス錠添付文書,2011.10改訂
2)奥村勝彦・監修:一目で分かる医薬品と飲食物・サプリメントの相互作用とマネジメント<改訂版>;フジメディカル出版,2007
3)高久史麿・他編:治療薬マニュアル2012;医学書院,2012

            (015.2.SIM:2012.7.4.古泉秀夫)