非ステロイド性抗炎症薬の効力比較
金曜日, 8月 17th, 2007KW:臨床薬理・非ステロイド性抗炎症薬・効力比較・NSAID・鎮痛作用・抗リウマチ作用・抗炎症作用・解熱作用
■非ステロイド性抗炎症薬（non-steroidalanti-inflammatore drug:NSAID)は、鎮痛・解熱、高用量で抗炎症作用を示す薬物である。
NSAID は化学的に種々の群があるが、いずれもシクロオキシゲナーゼ(cyclo-oxygenase:COX)阻害能があり、それによるプロスタグランジン (prostaglandins)合成阻害がその治療効果の主役となる。prostaglandinsは細胞防御作用をもつと考えられるため、胃粘膜の prostaglandins合成阻害が、胃腸管障害（消化不良、悪心、胃炎）を起こすことが少なくない。更に重篤な有害作用は胃腸管出血と穿孔である。
なお、下表に示す効力の比較は、同一試験群の結果に基づく比較ではなく、個別の報告に基づく判断であるため、あくまで参照情報である。表中の○ 印は、添付文書中に効果があるの記載がされていることを示す。また、資料中に抗リウマチ作用と標記されていたものは、『抗炎症作用』に統一表記した。
| 化学構造による分類 | 半減期(h) | 鎮痛作用 | 抗炎症作用 | 解熱作用 | |||
|
酸 性 |
カルボン酸類 | カルボン酸 | ■サリチル酸系 | ||||
| sodium salicylateザルソニン注(扶桑) | 24時間以内 100%尿中排泄 |
○ | ○ | ? | |||
| aspirin アスピリン錠(各社） |
2-5 | ++ | +++(大量) | ○ | |||
| salicylamide サリチルアミド(岩城) |
○ | ○ | ? | ||||
| ■フェナム酸 | |||||||
| flufenamic acid aluminium オパイリン錠(大正富山) |
72時間迄に 51% 尿中排泄 |
○ | ○ | ○ | |||
| mefenamic acid ポンタール錠（三共） |
24時間後 血中濃度 痕跡 |
+++ | ○ | ○(>aspirin ) | |||
| tolfenamic acid クロタムカプセル(大鵬) |
1.8 | +++ | ○ | ? | |||
| 酢酸 | ■アリール酢酸系 | ||||||
| diclofenac sodium ボルタレン(ノバルティス) |
1.2 | +++ | ++++ | ○(>indometacin) | |||
| ■インドール酢酸系 | |||||||
| sulindac クリノリル錠（万有） |
α:3β:11-15 | +++ | +++ | ○(≒indometacin) | |||
| fenbufen ナパノール錠（ワイス） |
α:12.5β:17 | +++ | +++ | ○(≒aspirin ) | |||
| amfenac sodium フェナゾックス（明治製菓） |
8時間後92.8%尿中排泄 | +++ | ++++ | ++++ | |||
| indometacin インダシン（万有） |
約2 | +++ | +++ | ○ | |||
| indometacin farnesil インフリー（エーザイ） |
1.5 | +++ | +++ | ○ | |||
| proglumetacin maleate ミリダシン錠（大鵬） |
α:2 β:14 |
+++ | +++ | ○ | |||
| acemetacin ランツジール錠（興和） |
3 | +++ | +++ | ○ | |||
| nabumetoneレリフェン錠（三和化学） | 約21 | ○ | ○ | ? | |||
| etodolac オステラック錠（ワイス） |
6-8 | +++ | +++ | ? | |||
| mofezolac ジソペイン錠 （三菱ウェルファーマ） |
約2.2 | +++ | +++ | ? | |||
| プロピオン酸 | ■プロピオン酸系 | ||||||
| ibuprofen ブルフェン錠（科研） |
1.8 | ++ | ++ | ++ | |||
| ketoprofen カピステン（キッセイ） |
約1.13、 約4.5(徐放) |
++ | ++ | ++ | |||
| flurbiprofen フロベン錠（科研） |
約2.7 | ○ (>aspirin ) |
+++ | ○(>aspirin ) | |||
| flubiprofen axetil ロピオン注（科研） |
5.8 | ○ (>aspirin ) |
+++ | ○(>aspirin ) | |||
| oxaprozin アルボ錠（大正富山） |
約50 | ++ | ++ | ++ | |||
| fenoprofen calcium フェノプロン錠（山之内） |
3.5-5.9 | ++ | ++ | ++ | |||
| tiaprofenic acid スルガム錠（アベンティス） |
約2 | ++ | ++ | ++ | |||
| naproxenナイキサン錠（田辺） | 約14 | ++ | ++ | ++ | |||
| pranoprofen ニフラン錠 （三菱ウェルファーマ） |
α:1.3 β:5.4 |
++ | ++ | ++ | |||
| loxoprofen sodium ロキソニン錠（三共） |
1.2 | ++ | ++ | ++ | |||
| alminoprofen ミナルフェン錠（マルホ） |
1.06 | ++ | ++ | ++ | |||
| zaltoprofen ペオン錠（ゼリア） |
α:約0.87 β:約9 |
++ | ++ | ++ | |||
| エ
ノ ｜ ル 酸 |
■ピラゾロン系 | ||||||
| bucolome パラミヂン（グレラン） |
200時間後 約 50%尿中排泄 |
+++ | +++ | ? | |||
| ■オキシカム系 | |||||||
| piroxicam バキソ（大正富山） |
約36 | +++ | +++ | ? | |||
| ampiroxicam フルカム（ファイザー） |
約40 | +++ | +++ | ? | |||
| tenoxicamチルコチル錠（中外） | 57 | +++ | +++ | ? | |||
| meloxicam モービック（ベーリンガー） |
約27.6 | +++ | +++ | ? | |||
| lornoxicam ロルカム錠（大正富山） |
約2.5 | ++++ | ++++ | ? | |||
| 非酸性 (塩基性) |
epirizole(mepirizole) メブロン錠（第一） |
1.5 | ○ | ＋ (>aspirin ) |
? | ||
| tiaramide hydrochloride ソランタール錠（藤沢） |
1.1 | ＋ | ○ | ○(>pentazocine) | |||
| emorfazone ペントイル錠（ヘキサル） |
1.75 | ＋ | ○ | ○ | |||
| 化学構造による分類 | 半減期(h) | 鎮痛作用 | 抗炎症作用 | 解熱作用 | |||
［015.4.NSA:2004.1.6.古泉秀夫]
- 麻生芳郎・訳：一目で分かる薬理学 第3版;MEDSi,1997
- 田中良子・監修：臨床で役立つ 薬効別 服薬指導マニュアル;薬業時報社,1990
- 高久史麿・他監修：治療薬マニュアル；医学書院,2003
- 長澤紘一・監修：カルテの読み方と基礎知識 第2版;薬業時報社,1997
- クロタムカプセル添付文書,2003.4.改訂
- 300mgパラミヂンカプセル添付文書,2002.12.改訂
- バキソカプセル添付文書,2003.4.改訂
- ロルカム錠添付文書,2003.12.改訂
- モービックカプセル添付文書,2001.5.
- 厚生省薬務局研究開発振興課・監修：JPDI;薬業時報社,1996
- ペントイル錠インタビューフォーム,1995.8.改訂
- ソランタールインタビューフォーム,1994.9.改訂
- メブロン錠・G添付文書2002.7.改訂